新食品原料——蓝莓花色苷的健康功效

蓝莓是杜鹃花科越桔属植物，其果实因具有丰富的营养价值被联合国列为人类五大健康食品之一，其被认为是花青素的最重要来源之一，每100g蓝莓鲜重中，花青素的含量为100-500mg，花色苷是以花青素为苷元连接糖基形成的结构，根据苷元和糖苷配体的不同可形成多种花色苷，同时也是类黄酮的次生代谢物的一个亚群^[1]，蓝莓作为花色苷含量最丰富的水果之一，是花色苷提取的首选原料。

蓝莓^[3]

根据国家卫健委发布关于蓝莓花色苷等14种“三新食品”的公告：（1）蓝莓花色苷用于乳及乳制品（调制乳和风味发酵乳0.8g/kg，调制乳粉按照冲调后液体质量折算，干酪、再制干酪、干酪制品、炼乳按照生乳原料倍数折算），饮料类（液体饮料0.8g/kg，固体饮料按照冲调后液体质量折算），果冻（14g/kg），可可制品、巧克力和巧克力制品（包括代可可脂巧克力及制品）（14g/kg），糖果（40g/kg），冷冻饮品（8g/kg），焙烤食品（4g/kg），酒类（4g/kg）折算^[2]。

◆理化特性

花色苷可溶于水、乙醇、甲醇等溶剂，在水溶液中以黄盐阳离子、醌型碱、假碱、查耳酮形式存在，这几种形式随水溶液的pH值变化而发生可逆改变，同时，溶液的颜色也随结构改变而改变，在酸性条件下呈红色，在中性条件下呈无色，在碱性条件下呈蓝色。花色苷具有2种不同的吸收波段，分别是465-560nm的可见光区和270-280nm的紫外光区^[1]。

◆吸收、代谢和排泄

黄酮类花色苷的口服吸收率差异很大，并且可能受化学物质（如pH）、生物学（如肠道微生物群和酶）和生理条件（如肠道微生物）还有沿着胃肠道其他营养物质、疾病和/或病理存在的影响，另外化合物的化学结构和食物基质也会影响吸收。Charron等人研究表明非酰化花色苷与酰化花色苷相比，生物利用度更高^[4]。

花色苷在胃肠道很容易受pH影响，消化过程中pH变化可能导致不同构象和代谢物形成。在口腔消化液和尿液中花色苷的主要代谢物形式为查尔酮。经胃肠道消化后的代谢产物可能是：花色苷苷元、间苯三酚、一些酚酸（苯乙酸、苯丙烯和马尿酸）和Ⅱ相代谢产物（磺胺类、葡糖苷酸和甲基化形式）^[4]。

花色苷的排泄方式主要有三种：一是通过胆汁排泄、经过肝肠循环被重吸收；二是通过尿液排出；三是经过肠道菌群的作用后经粪便排出^[4]。

花色苷体内的吸收代谢过程^[4]

蓝莓花色苷具有抗肿瘤、保护心血管、神经保护、抗氧化、改善视力等生物学活性^[1]。

◆抗肿瘤

花色苷离体细胞实验显示其具有抗肿瘤活性，主要是通过调控多个基因的表达和激活，其中涉及到了磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶（PI3K/AKT）、细胞外信号调节激酶（ERK）、应激活化蛋白激酶（JNK）与丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）信号通路中的基因。花青素对胃肠道癌症的预防主要是由于其具有抗氧化、抗炎和抗增殖特性，以及其调节基因表达和代谢途径以及诱导癌细胞凋亡的能力。Xue等的研究表明，蓝莓提取物能够提高人肝癌细胞系（HepG2细胞）的活性氧（ROS）含量，并诱导细胞凋亡，从而将HepG2细胞阻滞在S期^[1]。

◆保护心血管

花色苷在血管内皮中可通过双链转运酶进行转运，激活内皮一氧化氮合酶信号减少氧化应激，可作为血管舒张剂。低密度脂蛋白（LDL）的氧化会导致巨噬细胞白细胞在动脉壁的积累，斑块破裂将氧化胆固醇沉积到动脉壁上引起动脉粥样硬化，花色苷能增加血清抗氧化能力从而防止LDL氧化和预防心血管疾病^[1]。

◆神经保护

脑组织由于需氧量大，且抗氧化防御能力较低，因此对ROS和活性氮（RNS）特别敏感，花色苷由于具有一个或几个羟基的芳香环的化学结构，因此使其能够接受来自ROS或RNS的未配对电子，穿过血脑屏障进入脑组织清除自由基，降低患神经退行性疾病和认知能力下降的风险^[1]。

◆抗氧化

线粒体是细胞内ROS的主要来源，通过呼吸链渗漏电子，ROS在线粒体中的积累会导致线粒体膜的去极化，在心肌细胞等高能量消耗细胞中，线粒体活性受损会干扰葡萄糖和脂肪酸代谢引起心肌疾病，而花色苷及其代谢物原儿茶酸可以降低线粒体ROS浓度减轻损伤。此外，蓝莓花色苷的结构中有多个酚羟基，可供氢原子与自由基结合清除自由基，苷元花青素也可通过电子转移来清除自由基^[1]。

◆预防肥胖和糖尿病

肥胖是能量摄入和消耗不平衡引起的脂肪组织积累过多，通常与各种代谢紊乱有关，也增加了患2型糖尿病、心血管疾病、糖尿病、脂肪肝、痴呆和骨关节炎等疾病的风险。花色苷可改善脂肪细胞功能，缓解代谢综合征和肥胖。尤丽等研究发现，蓝莓花色苷能提高2型糖尿病模型小鼠糖代谢水平，促进胰岛素分泌，减少胰岛抵抗，显著降低总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白LDL的含量，升高高密度脂蛋白（HDL）胆固醇的含量，且为剂量-效应关系^[1]。

◆调节肠道菌群

肠道菌群的变化被认为是多种疾病的原因，如胃肠道疾病（炎症性肠病）、神经系统疾病（精神分裂症和帕金森病）、代谢综合征、心血管疾病和糖尿病等。花色苷经过小肠代谢吸收后，不能被降解的部分（酰基化的花色苷）会进入结肠作为益生元调节菌群，如促进乳杆菌和双歧杆菌等的定植^[1]。

◆改善视力

随着手机和电脑等电子产品的普及，越来越多的人因为用眼过度导致眼酸、眼胀，诱发多种眼部疾病。蓝莓花色苷可有效保护眼部微血管、改善血液循环，加速视紫质再生。杨丹等研究表明蓝莓花色苷可通过调控PI3K/AKT信号通路蛋白，使糖尿病视网膜病变大鼠的视网膜视野灰度值、黄斑水肿厚度下降，减轻视网膜氧化应激损伤和炎症反应^[1]。

◆其它功效活性

蓝莓花色苷还具有抗衰老、抗疲劳、抗抑郁、提高认知功能等作用。王紫玉等利用含蓝莓花色苷的谷物（LH）发酵物灌胃小鼠，结果表明，LH干预组的小鼠负重游泳时间显著增加，且体内乳酸的积累量显著降低，肝糖原储备量显著增高。罗丽平等用乙醇提取蓝莓花色苷并灌胃抑郁小鼠，可显著提升抑郁小鼠的糖水偏好，显著缩短小鼠悬尾时间。Boespflug等研究表明，连续16周在日常饮食中加入蓝莓补充剂，受试者在工作记忆负荷的情况下表现出大脑活动明显增强^[1]。